辉瑞花费42亿美元引入GnRH受体拮抗剂，同机生物科技还有哪些？

2020年12同年28日，MyovantSciences和一些公司同年底在澳大利亚和澳大利亚所设计和商品化低剂量促性腺甲状腺激素在被囚甲状腺激素在（GnRH）特异性阿司匹林relugolix，运用于用药和妇女健康疟疾。此部份，一些公司还将给予在澳大利亚和澳大利亚大部份地区（不最主要某些东南亚地区第三世界）倡导relugolix运用于科技领域的独家买断。

根据双方同意条款，Myovant和一些公司将而设计和商品化ORGOVYX™（relugolix）运用于中后期肺癌。如果可获批，僵持还将在澳大利亚和澳大利亚共同开发设计和商品化relugolix复方片剂（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、甲醇炔诺酮0.5mg）运用于妇女健康疟疾。Myovant无论如何负责与监管行政部门的解决问题和抑制剂供应，并独自主导relugolix复方片剂的诊断开发设计。Myovant可能给予将近42亿美元付款，最主要6.5亿美元首付款、2亿美元注册里程碑付款、以及分层经销里程碑付款。如果一些公司执行买断，在澳大利亚和澳大利亚大部份地区（不最主要某些东南亚地区第三世界）倡导relugolix运用于科技领域，Myovant将给予5000万美元，并有名额给予两位数的经销分成。

GnRH在人细胞内分作GnRH1和GnRH2两种甲型，存在于皮质并作运用于小脑的为GnRH1，在皮质大部份脑区及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种含10个的胺基酸类甲状腺激素在，与小脑细胞膜上的特异性融合，刺激促性腺甲状腺激素在——性腺人类基因在（LH）和卵泡刺甲状腺激素在（FSH）被囚。

GnRH阿司匹林的分子结构十分相似天然GnRH，与可抑制GnRH垄断小脑以前叶的特异性，在中的枢神经程度受阻小脑性腺轴向，减少可抑制LH和FSH的被囚，从而减少下游雌甲状腺激素在和性腺酮的新陈代谢，以用药最主要乳房肾脏异位症在内的妇女健康疟疾。在男性细胞内，企图小脑LH和FSH的生成可减少生殖器官新陈代谢的生殖器官甲状腺激素在程度，而生殖器官甲状腺激素在新陈代谢过多是导致生长的重要致命因素在。

GnRH阿司匹林主要为和分子结构抑制剂，目以前总共6款抑制剂纳斯达克，7款抑制剂始终保持研发下一阶段。已纳斯达克的抑制剂最主要西曲杰森、加尼杰森、拉姆杰森和地加杰森，最远首次可获批整整都已少于10年。近两年纳斯达克的GnRH阿司匹林除此大部份为分子结构抑制剂，最主要elagolix和relugolix，另部份linzagolix已在成员国递交纳斯达克申代为。

Elagolix

2018年7同年，elagolix作为首创分子结构GnRH阿司匹林可获FDA批准后纳斯达克，运用于用药乳房肾脏异位症引致的中的度至重度肿胀。2019年经销额为9300万美元，预计峰值经销额将少于7亿美元。

elagolix其他开发设计中的的结核病最主要多囊卵巢综合征和妇女病症。2019年8同年，触发多囊卵巢综合征的II期的测试。2020年9同年，开展了一项针对乳房肾脏异位症病患者病症的I期的测试。

另部份，艾伯维还开发设计了Oriahnn（elagolix、雌二醇、甲醇炔诺酮药丸；elagolix药丸），运用于用药绝经以前妇女与乳房肌瘤具体的大量同年经出血。

Relugolix

Relugolix由德川家康研发，2016年6同年，德川家康授权MyovantSciences在除韩国和部分东南亚地区第三世界大部份的当今世界地区开发设计和商品化relugolix。2018年5同年，德川家康又与ASKA Pharmaceutical和解允许双方同意，可获颁ASKA在韩国来进行relugolix运用于乳房肌瘤商品化以及运用于乳房肾脏异位症开发设计和商品化的独家权利。Relugolix首次于2019年2同年在韩国可获批，运用于用药乳房肌瘤。

FDA于本同年没多久批准后了relugolix运用于中后期肺癌病患者，relugolix也因此带进首创可获批用药中后期肺癌的低剂量GnRH阿司匹林。这一批准后是基于III期的测试HERO的鼓励结果，该项比起relugolix和甲醇亮丙瑞林的研究课题在需要至少一年持续雄甲状腺激素在剥夺用药（ADT）的雄激真挚中后期肺癌病患者中的开展。近期，relugolix远超主要三站，用药48周，relugolix组有96.7%的病患者实现去势程度（＜50ng/dL）的持续雌二醇依赖性，而甲醇亮丙瑞林组为88.8%。研究课题还远超多个这两项次要三站，relugolix在雌二醇的慢速和深度依赖性、PSA反应、暂停用药后雌二醇维持总体除此大部份优于甲醇亮丙瑞林。两种抑制剂的不良事件总致死率更为，而主要心血管不良事件（MACE）总体，relugolix与甲醇亮丙瑞林相对来说风险减少54%。

今年，relugolix相继在成员国和澳大利亚递交了用药乳房肌瘤的纳斯达克申代为，FDA的PDUFA迟于为2021年6同年。运用于乳房肾脏异位症具体肿胀的开发设计工作也在来进行中的，2017年6同年，触发了两项III期的测试（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于今年4同年公布了SPIRIT 2的鼓励数据。2018年5同年，还开展了另一项III期的测试SPIRIT EXTENSION。此部份，Myovant还开发设计了relugolix+雌二醇+甲醇炔诺酮的一般来说剂量组合，运用于乳房肌瘤和乳房肾脏异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研的公司为韩国Kissei，2015年ObsEva从Kissei替换成该品系，给予除东南亚地区部份的当今世界开发设计和商品化军权。Linzagolix在GnRH的思路来进行了人工改造，使其在细胞内难以被酶裂解，稳定性提升，半衰期延长。该药的结核病最主要乳房肌瘤、乳房肾脏异位症和乳房肌腺病，ObsEva于上个同年向EMA递交了linzagolix的MAA，运用于用药与乳房肌瘤具体的同年经过多（HMB），目以前其乳房肾脏异位症的开发设计也已始终保持III期诊断下一阶段。

Linzagolix用药乳房肌瘤的3期的测试有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。近期，两项研究课题除此大部份远超主要三站，与安慰剂相对来说，第24周所有剂量组HMB实现统计学显著减少；最主要闭经、MBL减少的整整、血红蛋白（Hb）、肿胀和生活质量（QoL）在内的次要三站也都给予显著更佳。

如果可获批，linzagolix将带进首个带有灵活给药方案的运用于用药乳房肌瘤的GnRH阿司匹林：（1）每日一次100mg，运用于对甲状腺激素在加回疗法（ABT）有禁忌或偏好于避免运用于ABT的病患者；（2）每日一次200mg联合ABT无论如何运用于（少于6个同年）；（3）每日一次200mg短期运用于，特别是当需要慢速变大肌瘤体积时。

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